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人參達瑪烷皂苷Rh2的藥理作用簡述
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達瑪烷皂苷Rg1的藥理作用簡述
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達瑪烷皂苷Rb1的藥理作用簡述
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達瑪烷苷元原人參三醇PPT的藥理作用簡述
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達瑪烷苷元原人參二醇PPD的藥理作用簡述
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人參達瑪烷苷元不同製劑類型的優劣比較
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達瑪烷苷元(PPD和PPT)治療癌症的最低濃度和口服劑量要求
人參達瑪烷皂苷和達瑪烷苷元(原人參二醇PPD和原人參三醇PPT)是人參中的藥理活性物質。
在體外細胞實驗、動物研究和人體試驗中,這些物質都表現出抗癌活性。通過對既往10年的研究文獻的回顧總結,我們發現人參皂苷和苷元的抗癌規律:
原人參三醇類人參皂苷 ( Rg1 , Rg2 , Re )的支鏈糖基水解後,可以轉變為無糖的原人參三醇(protopanaxatriol / PPT);而原人參二醇類人參皂苷 ( Rb1 , Rb2 , Rd , Rg3 , compound K , Rh2 )則轉變... |
人參、西洋參以及三七的最主要活性成分是達瑪烷苷元或皂苷,而尤以達瑪烷苷元的活性最為強烈,細胞測試顯示苷元活性比皂苷強2~10倍以上。
但是,達瑪烷苷元屬於脂溶性物質,在水性環境中(如人體胃腸道)的溶解性較低,因此如何通過改變藥物的遞送方式(製劑形式)來增加口服達瑪烷苷元的腸道吸收率,一直是廣大科研者的研究方向。
在此,我們把達瑪烷苷元市場上最常見的製劑及其優劣做了一些比較: - 人參切片:人參切片一般是泡服或蒸煮後服用,通過這種方式,人參中的有效成分(達瑪烷皂苷或苷元)析出率極低,一般只有1~2%左右的成分最終被吸收。而析出來的有效成分,腸道的吸收率大致為5%。因此,通過這種方式吸收入血後的達瑪烷苷元的濃度極低,難以達到有效的治療濃度。但是,這種方式可以作為一種日常保健方式,長期服用也可以達到一定的強身健體的作用,但是不能作為一種“治療性”目的的用藥途徑。
- 粉末膠囊:粉末膠囊可以分為人參直接磨粉或提取後的達瑪烷苷元 /皂苷粉末。這種形式的腸道吸收率也徘徊在5%左右。a.直接磨成粉的人參,其中的有效成分只占到淨重的5%左右,再乘以5%左右的腸道吸收率,最終入血的量只佔總服用量的0.25%,因此作用和人參切片差不多。b.提取後的粉末膠囊,一般濃度在30%左右,在乘以5%-10%的吸收係數,最終入血量也只有服用量的1.5%-3%,一般建議的服用量也很少能夠達到有效的治療性目的;但是作為日常保健方式是可以接受的。
- 軟膠囊:以這種製劑形式出現的人參製品,大多是提純的達瑪烷皂苷或苷元,純度一般在30%~70%之間。而且,這種製劑一般使用油性溶劑,因而增加了達瑪烷苷元 /皂苷的溶解性,能夠幫助達瑪烷苷元 /皂苷在腸道內的吸收。據報導,這種製劑可以使得達瑪烷苷元 /皂苷的口服吸收率達到20~40%。如果服用足夠的量,血液中的達瑪烷苷元 /皂苷是可以達到治療性目的的。
- 速效、高效滴丸:藥物的溶劑型和藥物顆粒大小是影響藥物吸收的兩個主要限制因素。速效、高效滴丸製劑採用了固相分散和共溶技術,能夠大大增加難溶性藥物的吸收。首先,通過固相分散技術,藥物以微小分子狀態存在於水溶性基質中(固相分散)。當水溶性基質在消化道溶解時,藥物分子也隨之釋放,並在基質的幫助下,很好地溶解在水環境中。溶解的藥物能夠很快被口腔粘膜或腸道上皮吸收後入學。因此能提高難溶性藥物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的作用。經測試,這類製劑的口服吸收率可以達到40%-60%以上。在同等的給藥量下,滴丸的療效可以是軟膠囊的2倍以上。另外,滴丸的副作用也比軟膠囊要少很多。
通過以上的比較,我們可以得出結論:
- 人參切片和粉末膠囊是可以作為日常保健而經常服用,但是不能作為治療目的而採用
- 軟膠囊和高效滴丸,在足夠的服用劑量下,單獨或與其他藥物聯合,用於疾病的治療。當然,小劑量的這種製劑也可以作為日常保健用途。
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