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人參達瑪烷皂苷Rh2的藥理作用簡述



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達瑪烷皂苷Rg1的藥理作用簡述



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達瑪烷皂苷Rb1的藥理作用簡述



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達瑪烷苷元原人參三醇PPT的藥理作用簡述



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達瑪烷苷元原人參二醇PPD的藥理作用簡述


 

達瑪烷苷元(PPD和PPT)的滴丸製劑介紹

達瑪烷苷元的口服生物利用度研究表明:滴丸可以是增加吸收率的一種解決方法
達瑪烷苷元PPD和PPT是達瑪烷皂苷經過代謝後,去除側鏈糖基後的最終代謝產物,既往的研究已經表明,達瑪烷苷元比皂苷的活性增加5-10倍。 但是達瑪烷苷元是脂溶性的,難溶於水,因此,其口服的吸收率較低。中國醫科院江蘇分院研究發現:由於其難溶性和腸道吸收後的肝臟首過代謝效應,普通PPD 口服的生物利用度較低。因此,需要一種新型的製劑來增加達瑪烷苷元PPD的吸收率。 滴丸採用了固相分散和共溶技術,能夠大大提高難溶性物質的溶解度。在滴丸中,達瑪烷苷元PPD能夠以微小分子的形式均勻分散在製劑中(固相分...
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達瑪烷苷元(原人參二醇 / PPD和原人參三醇 / PPT)具有強烈的抗癌活性和其他藥理作用。但是PPD和PPT是高度脂溶性的,換句話說,他們的水溶性很差,因此,在傳統的製劑中(片劑、粉劑和膠囊等),PPD和PPT容易在腸道的化學作用下沉澱,因此口服吸收率是很低的。

另外以製約藥物吸收的因素是藥物顆粒的大小。在傳統草藥的製備中,藥物成分是以大顆粒的形式存在,因此其吸收效果也較差。

在達瑪烷苷元PPD和PPT的速效、高效滴丸中,採用了固相分散和共溶技術。首先,滴丸採用了水溶性基質(如聚乙二醇(PEG4000,PEG6000)、聚氧乙烯吡咯烷酮類(PVP)、泊洛沙姆等) ​​作為溶劑,在這種溶劑中,PPD和PPT具有很好的溶解性。溶解在基質中的PPD和PPT在基質硬化成滴丸的過程中,以極微小的分子狀態存在(這個過程稱為固相分散)。但滴丸在舌下含化或在腸道內溶化時,隨著水溶性基質的溶解,達瑪烷苷元PPD和PPT也就隨之釋放出來,並且在水溶性基質的輔助下,溶解在腸道水環境中(共溶技術),能很快與口腔或腸道粘膜上皮接觸,從而被快速吸收。因此,滴丸能提高難溶性藥物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的作用。此類滴丸在體內迅速釋放藥物,迅速 ​​緩解症狀。

有研究把達瑪烷苷元的滴丸製劑和其他劑型就口服生物利用度做了比較,發現採用滴丸製劑的達瑪烷苷元血藥峰值時間分別比油性軟膠囊、粉末膠囊快了2倍和4.5倍以上,峰值濃度也比後兩者高1.8倍和18.2倍以上。

常見的採用此類遞藥方式的有復方丹參滴丸、葛根黃酮滴丸和寧心滴丸等。通過研究發現:複方丹參滴丸與其他劑型相比,具有比表面積大、溶出速率快的特點,其舌下含服,經舌黏膜吸收,直接進入血循環,3分鐘起效,可以作為緩解心絞痛的急救藥,而復方丹參片為生藥磨粉壓片,只能口服,起效緩慢。葛根黃酮滴丸也比愈風寧心片(主藥均為葛根)的療效高2倍,起效快2倍。

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